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Results
Showing 1 to 10 of 10 for “"Sigma receptor"”.
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Synthesis and structure-activity relationship of a series of sigma receptor ligands
Sigma receptors are involved in several biological processes, and sigma ligands might be promising as cancer treatment agents, cocaine abuse medicines, and valuable psychiatric drugs. In an attempt to elucidate effectual structure-activity relationships, a series of N-phenylpropyl- …
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Design, Synthesis, Biological Evaluation and Metabolic Stability Studies of Sigma Receptor Ligands
Sigma receptors represent a unique family of proteins that includes two subtypes: sigma-1 and sigma-2. Sigma-1 receptors have been implicated in the behavioral and motivational effects of psychostimulants as well as in the pathophysiology of depression and Alzheimer's disease. Sigma-2 receptors are …
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Metabolic Stability And Pharmacokinetics In Lead Optimization Of Potential Anti-Psychostimulant Pharmacotherapies
… to treat cocaine and methamphetamine abuse. Sigma receptors have recently been identified as potential targets for the development of novel therapeutics. The affinity of cocaine and methamphetamine to sigma receptors represents that targeting these receptors using selective antagonists will …
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The antitumor activity of tumor-targeted RNA replicase-based plasmid DNA
… in vivo. Delivery of the pSIN-beta using the EGF receptor-targeted liposome more effectively controlled the growth of MDA-MB-468 tumors in mice than using un-targeted liposome. Finally the potential of further improving the antitumor activity of the pSIN-beta plasmid by incorporating interleukin-2 …
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Pharmacophore derivation using discotech and comparison of semi-emperical, AB initio and density functional CoMFA studies for sigma 1 and sigma 2 receptor-ligands
… of pharmacophore and CoMFA models for sigma receptor ligands. CoMFA studies were performed for 48 bioactive sigma 1 receptorligands using [H^3 ](+) pentazocine as the radioligand, for 30 PCP derivatives for sigma 1 receptor-ligands using [^3H](+)SK-F 10047 as the radioligand and for 24 …
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Progettazione e sintesi di ligandi sigma selettivi
ABSTRACT Ligandi selettivi per recettori sigma-1 e sigma-2, possono essere farmaci potenzialmente utili per il trattamento di diverse condizioni patologiche, quali disturbi psichiatrici, abuso di cocaina, memoria e disturbi di apprendimento, discinesia e reazioni distoniche indotte da farmaci …
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Progettazione, sintesi e valutazione farmacologica di derivati del 4-nitro-7-piperazin-1-il-2,1,3-benzossadiazolo come nuovi ligandi sigma fluorescenti
… composti fluorescenti attivi sui recettori sigma (¦Ò) che potrebbero essere in grado di fornire nuove informazioni e chiarimenti sul loro ruolo fisio-patologico. Tali recettori sono presenti a livello del sistema nervoso centrale (SNC), del fegato, del rene, del sistema immunitario e del …
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Semi-synthesis, synthesis and preclinical evaluation of sigma receptors ligands for the treatment of neuropathic pain [Semi-sintesi, sintesi e valutazione preclinica dei ligandi dei recettori sigma per il trattamento del dolore neuropatico]
… ha volta la propria attenzione sui recettori sigma (SR) come nuovi bersagli terapeutici, con l'obiettivo primario di sviluppare piccole molecole selettive per ciascun sottotipo di SR: sigma-1 (S1R) e sigma-2 (S2R). Sono state esplorate varie strutture, tra cui quella morfanica, piperazinica, …
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Progettazione, sintesi e valutazione biologica di nuovi ligandi come potenziali agenti terapeutici per il trattamento del dolore persistente
… di legare i recettori oppioidi e/o i recettori sigma (σR), entrambi coinvolti nella modulazione del dolore. Sulla base di studi SAR, sono state ottenute diverse serie di composti a struttura benzomorfanica come derivati di LP1 e LP2, ligandi capaci di legare contemporaneamente il MOR e il DOR. …
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Sintesi e valutazione preclinica di ligandi per i recettori sigma utili per il trattamento dei tumori e per la gestione del dolore
… di ligandi in grado di legare i recettori sigma (σ), una classe di proteine recettoriali coinvolte in diverse patologie, comprese le malattie neurologiche, il dolore e il cancro. Le prime due serie di molecole sono state sviluppate combinando ligandi selettivi per i recettori σ, aventi …