Σχεδιασμός, σύνθεση και φαρμακολογικός έλεγχος αδαμαντανικών αρωματικών ενώσεων κατά του T. brucei

Η παρούσα εργασία αναφέρεται στα ευρήματα της ερευνητικής μας ομάδας επί αδαμαντανικών αρωματικών ενώσεων, οι οποίες φέρουν έναν ή δύο αρωματικούς δακτυλίους, με αντιτρυπανοσωμιακή δράση. Αρχικά συντέθηκαν οι διαρυλοκετόνες 8 και 9 που στοχεύουν στην αναπνευστική αλυσίδα στα μιτοχόνδρια των τρυπανοσωμάτων και για αυτό το λόγο φέρουν μία πλάγια αλκανική αλυσίδα με φωσφονιακή κεφαλή. Επιπλέον, συντέθηκε και η ισοστερής διφαινυλοαιθερική ένωση 14. Στη συνέχεια, διερευνήθηκε ο συνδυασμός της Ν¹-(2-αδαμαντυλο)αιθανο-1,2-διαμίνης, που περιλαμβάνεται στο σκελετό της γνωστής ένωσης SQ109 με διαφορετικές λειτουργικές ομάδες, οι οποίες παρουσιάζουν δράση κατά των πρωτοζώων. Έτσι προέκυψαν οι ενώσεις 20 και 24 που φέρουν συζευγμένους αρωματικούς πυρήνες, ως διαφαινυλομεθάνια. Ο ίδιος σκελετός της αιθυλενοδιαμίνης χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με 5-νιτροφουράνιο διευρευνώντας την επίδραση του νέου παραγώγου 33 κατά της νιτροαναγωγάσης Ι των τρυπανοσωμάτων. Στη συνέχεια, σε μία ακόμα προσπάθεια βελτίωσης των φυσικοχημικών ιδιοτήτων παλαιότερων νιτροφουρανικών αδαμαντανικών ενώσεων, συντέθηκε το υδροξυαδαμαντανικό παραγωγο 28. Τέλος, παρατίθενται προκαταρκτικά φαρμακολογικά αποτελέσματα των ενώσεων της παρούσας εργασίας κατά του T. brucei, ενώ η φαρμακολογική αξιολόγηση βρίσκεται σε εξέλιξη.

Authors dc:creator

• ΣΤΑΥΡΟΠΟΥΛΟΥ ΚΩΝΣΤΑΝΤΙΝΑ
• STAVROPOULOU KONSTANTINA

• Θετικές Επιστήμες
• Science

Language dc:language

Ελληνικά, Greek

Identifier

uoadl:5373970

OAI identifier oai:identifier

oai:lib.uoa.gr:uoadl:5373970