{"id":{"repo_id":"athens","oai_identifier":"oai:lib.uoa.gr:uoadl:5373970"},"canonical_url":"https://search.dev.ndltd.org/etd/athens/oai:lib.uoa.gr:uoadl:5373970","repository":{"repo_id":"athens","name":"National and Kapodistrian University of Athens","base_url":"https://pergamos.lib.uoa.gr/uoa/dl/frontend/oaipmh"},"display":{"title":"Σχεδιασμός, σύνθεση και φαρμακολογικός έλεγχος αδαμαντανικών αρωματικών ενώσεων κατά του T. brucei","abstract":"Η παρούσα εργασία αναφέρεται στα ευρήματα της ερευνητικής μας ομάδας επί αδαμαντανικών αρωματικών ενώσεων, οι οποίες φέρουν έναν ή δύο αρωματικούς δακτυλίους, με αντιτρυπανοσωμιακή δράση. Αρχικά συντέθηκαν οι διαρυλοκετόνες 8 και 9 που στοχεύουν στην αναπνευστική αλυσίδα στα μιτοχόνδρια των τρυπανοσωμάτων και για αυτό το λόγο φέρουν μία πλάγια αλκανική αλυσίδα με φωσφονιακή κεφαλή. Επιπλέον, συντέθηκε και η ισοστερής διφαινυλοαιθερική ένωση 14. Στη συνέχεια, διερευνήθηκε ο συνδυασμός της Ν¹-(2-αδαμαντυλο)αιθανο-1,2-διαμίνης, που περιλαμβάνεται στο σκελετό της γνωστής ένωσης SQ109 με διαφορετικές λειτουργικές ομάδες, οι οποίες παρουσιάζουν δράση κατά των πρωτοζώων. Έτσι προέκυψαν οι ενώσεις 20 και 24 που φέρουν συζευγμένους αρωματικούς πυρήνες, ως διαφαινυλομεθάνια. Ο ίδιος σκελετός της αιθυλενοδιαμίνης χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με 5-νιτροφουράνιο διευρευνώντας την επίδραση του νέου παραγώγου 33 κατά της νιτροαναγωγάσης Ι των τρυπανοσωμάτων. Στη συνέχεια, σε μία ακόμα προσπάθεια βελτίωσης των φυσικοχημικών ιδιοτήτων παλαιότερων νιτροφουρανικών αδαμαντανικών ενώσεων, συντέθηκε το υδροξυαδαμαντανικό παραγωγο 28. Τέλος, παρατίθενται προκαταρκτικά φαρμακολογικά αποτελέσματα των ενώσεων της παρούσας εργασίας κατά του T. brucei, ενώ η φαρμακολογική αξιολόγηση βρίσκεται σε εξέλιξη.","abstract_html":"Η παρούσα εργασία αναφέρεται στα ευρήματα της ερευνητικής μας ομάδας επί αδαμαντανικών αρωματικών ενώσεων, οι οποίες φέρουν έναν ή δύο αρωματικούς δακτυλίους, με αντιτρυπανοσωμιακή δράση. Αρχικά συντέθηκαν οι διαρυλοκετόνες 8 και 9 που στοχεύουν στην αναπνευστική αλυσίδα στα μιτοχόνδρια των τρυπανοσωμάτων και για αυτό το λόγο φέρουν μία πλάγια αλκανική αλυσίδα με φωσφονιακή κεφαλή. Επιπλέον, συντέθηκε και η ισοστερής διφαινυλοαιθερική ένωση 14. Στη συνέχεια, διερευνήθηκε ο συνδυασμός της Ν¹-(2-αδαμαντυλο)αιθανο-1,2-διαμίνης, που περιλαμβάνεται στο σκελετό της γνωστής ένωσης SQ109 με διαφορετικές λειτουργικές ομάδες, οι οποίες παρουσιάζουν δράση κατά των πρωτοζώων. Έτσι προέκυψαν οι ενώσεις 20 και 24 που φέρουν συζευγμένους αρωματικούς πυρήνες, ως διαφαινυλομεθάνια. Ο ίδιος σκελετός της αιθυλενοδιαμίνης χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με 5-νιτροφουράνιο διευρευνώντας την επίδραση του νέου παραγώγου 33 κατά της νιτροαναγωγάσης Ι των τρυπανοσωμάτων. Στη συνέχεια, σε μία ακόμα προσπάθεια βελτίωσης των φυσικοχημικών ιδιοτήτων παλαιότερων νιτροφουρανικών αδαμαντανικών ενώσεων, συντέθηκε το υδροξυαδαμαντανικό παραγωγο 28. Τέλος, παρατίθενται προκαταρκτικά φαρμακολογικά αποτελέσματα των ενώσεων της παρούσας εργασίας κατά του T. brucei, ενώ η φαρμακολογική αξιολόγηση βρίσκεται σε εξέλιξη.","abstract_has_math":false,"creators":["ΣΤΑΥΡΟΠΟΥΛΟΥ ΚΩΝΣΤΑΝΤΙΝΑ","STAVROPOULOU KONSTANTINA"],"institution":null,"degree_name":null,"degree_level":null,"degree_discipline":null,"degree_department":null,"school":null,"contributors":[],"advisors":[],"committee_chairs":[],"committee_members":[],"year":2026,"date_issued":"2026","date_published":"2026","updated_at":"2026-07-24T01:02:17Z","subjects":["Θετικές Επιστήμες","Science"],"languages":["Ελληνικά","Greek"],"rights":[],"rights_urls":[],"identifier_entries":[{"key":"dc:identifier","label":"Identifier","values":["uoadl:5373970"],"render_values":[{"text":"uoadl:5373970","href":null,"code":true}]}]},"links":{"outbound_url":"https://pergamos.lib.uoa.gr/uoa/dl/object/5373970","outbound_label":"Repository record","outbound_source":"dc:identifier"},"metadata_groups":[{"id":"people","label":"People","entries":[{"key":"dc:creator","label":"Author","values":["ΣΤΑΥΡΟΠΟΥΛΟΥ ΚΩΝΣΤΑΝΤΙΝΑ","STAVROPOULOU KONSTANTINA"]}]},{"id":"academic_context","label":"Academic Context","entries":[{"key":"dc:date","label":"Dc Date","values":["2026"]},{"key":"dc:type","label":"Dc Type","values":["born_digital_postgraduate_thesis","Διπλωματική Εργασία","Postgraduate Thesis"]}]},{"id":"subjects_keywords","label":"Subjects and Keywords","entries":[{"key":"dc:subject","label":"Dc Subject","values":["Θετικές Επιστήμες","Science"]}]},{"id":"language_rights","label":"Language and Rights","entries":[{"key":"dc:language","label":"Dc Language","values":["Ελληνικά","Greek"]}]},{"id":"identifiers","label":"Identifiers","entries":[{"key":"dc:identifier","label":"Identifier","values":["uoadl:5373970","https://pergamos.lib.uoa.gr/uoa/dl/object/5373970"]}]},{"id":"additional","label":"Additional Metadata","entries":[{"key":"dc:description","label":"Description","values":["Η παρούσα εργασία αναφέρεται στα ευρήματα της ερευνητικής μας ομάδας επί αδαμαντανικών αρωματικών ενώσεων, οι οποίες φέρουν έναν ή δύο αρωματικούς δακτυλίους, με αντιτρυπανοσωμιακή δράση. Αρχικά συντέθηκαν οι διαρυλοκετόνες 8 και 9 που στοχεύουν στην αναπνευστική αλυσίδα στα μιτοχόνδρια των τρυπανοσωμάτων και για αυτό το λόγο φέρουν μία πλάγια αλκανική αλυσίδα με φωσφονιακή κεφαλή. Επιπλέον, συντέθηκε και η ισοστερής διφαινυλοαιθερική ένωση 14. Στη συνέχεια, διερευνήθηκε ο συνδυασμός της Ν¹-(2-αδαμαντυλο)αιθανο-1,2-διαμίνης, που περιλαμβάνεται στο σκελετό της γνωστής ένωσης SQ109 με διαφορετικές λειτουργικές ομάδες, οι οποίες παρουσιάζουν δράση κατά των πρωτοζώων. Έτσι προέκυψαν οι ενώσεις 20 και 24 που φέρουν συζευγμένους αρωματικούς πυρήνες, ως διαφαινυλομεθάνια. Ο ίδιος σκελετός της αιθυλενοδιαμίνης χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με 5-νιτροφουράνιο διευρευνώντας την επίδραση του νέου παραγώγου 33 κατά της νιτροαναγωγάσης Ι των τρυπανοσωμάτων. Στη συνέχεια, σε μία ακόμα προσπάθεια βελτίωσης των φυσικοχημικών ιδιοτήτων παλαιότερων νιτροφουρανικών αδαμαντανικών ενώσεων, συντέθηκε το υδροξυαδαμαντανικό παραγωγο 28. Τέλος, παρατίθενται προκαταρκτικά φαρμακολογικά αποτελέσματα των ενώσεων της παρούσας εργασίας κατά του T. brucei, ενώ η φαρμακολογική αξιολόγηση βρίσκεται σε εξέλιξη.","The current study is based on the findings of our research team regarding adamantane aromatic compounds, which bear either one or two aromatic rings, with antitrypanosomal activity. Initially, the diaryl ketones 8 and 9 were synthesized, targeting the respiratory chain in the mitochondria of trypanosomes; these compounds feature a side alkyl chain with a phosphonate head. In addition, the isosteric diphenyl ether, compound 14, was synthesized. Next, we explored the antiprotozoal activity potential of several N¹-(2-adamantyl)ethane-1,2-diamine-based compounds. This led to the synthesis of the derivatives 20 and 24, which involve two conjugated aromatic rings, as diphenylmethane derivatives. The ethylenediamine scaffold was also coupled with 5-nitrofuran to investigate the impact of the produced derivative 33 on the trypanosomal nitroreductase I. Furthermore, in an attempt to improve the physicochemical properties of previously studied nitrofuran adamantane compounds, the hydroxyadamantane derivative 28 was prepared. Preliminary pharmacological results on these compounds against T. brucei are presented, while ongoing activity studies are currently in progress."]},{"key":"dc:title","label":"Title","values":["Σχεδιασμός, σύνθεση και φαρμακολογικός έλεγχος αδαμαντανικών αρωματικών ενώσεων κατά του T. brucei"]}]}],"canonical_facts":{"dc:creator":["ΣΤΑΥΡΟΠΟΥΛΟΥ ΚΩΝΣΤΑΝΤΙΝΑ","STAVROPOULOU KONSTANTINA"],"dc:date":["2026"],"dc:description":["Η παρούσα εργασία αναφέρεται στα ευρήματα της ερευνητικής μας ομάδας επί αδαμαντανικών αρωματικών ενώσεων, οι οποίες φέρουν έναν ή δύο αρωματικούς δακτυλίους, με αντιτρυπανοσωμιακή δράση. Αρχικά συντέθηκαν οι διαρυλοκετόνες 8 και 9 που στοχεύουν στην αναπνευστική αλυσίδα στα μιτοχόνδρια των τρυπανοσωμάτων και για αυτό το λόγο φέρουν μία πλάγια αλκανική αλυσίδα με φωσφονιακή κεφαλή. Επιπλέον, συντέθηκε και η ισοστερής διφαινυλοαιθερική ένωση 14. Στη συνέχεια, διερευνήθηκε ο συνδυασμός της Ν¹-(2-αδαμαντυλο)αιθανο-1,2-διαμίνης, που περιλαμβάνεται στο σκελετό της γνωστής ένωσης SQ109 με διαφορετικές λειτουργικές ομάδες, οι οποίες παρουσιάζουν δράση κατά των πρωτοζώων. Έτσι προέκυψαν οι ενώσεις 20 και 24 που φέρουν συζευγμένους αρωματικούς πυρήνες, ως διαφαινυλομεθάνια. Ο ίδιος σκελετός της αιθυλενοδιαμίνης χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με 5-νιτροφουράνιο διευρευνώντας την επίδραση του νέου παραγώγου 33 κατά της νιτροαναγωγάσης Ι των τρυπανοσωμάτων. Στη συνέχεια, σε μία ακόμα προσπάθεια βελτίωσης των φυσικοχημικών ιδιοτήτων παλαιότερων νιτροφουρανικών αδαμαντανικών ενώσεων, συντέθηκε το υδροξυαδαμαντανικό παραγωγο 28. Τέλος, παρατίθενται προκαταρκτικά φαρμακολογικά αποτελέσματα των ενώσεων της παρούσας εργασίας κατά του T. brucei, ενώ η φαρμακολογική αξιολόγηση βρίσκεται σε εξέλιξη.","The current study is based on the findings of our research team regarding adamantane aromatic compounds, which bear either one or two aromatic rings, with antitrypanosomal activity. Initially, the diaryl ketones 8 and 9 were synthesized, targeting the respiratory chain in the mitochondria of trypanosomes; these compounds feature a side alkyl chain with a phosphonate head. In addition, the isosteric diphenyl ether, compound 14, was synthesized. Next, we explored the antiprotozoal activity potential of several N¹-(2-adamantyl)ethane-1,2-diamine-based compounds. This led to the synthesis of the derivatives 20 and 24, which involve two conjugated aromatic rings, as diphenylmethane derivatives. The ethylenediamine scaffold was also coupled with 5-nitrofuran to investigate the impact of the produced derivative 33 on the trypanosomal nitroreductase I. Furthermore, in an attempt to improve the physicochemical properties of previously studied nitrofuran adamantane compounds, the hydroxyadamantane derivative 28 was prepared. Preliminary pharmacological results on these compounds against T. brucei are presented, while ongoing activity studies are currently in progress."],"dc:identifier":["uoadl:5373970","https://pergamos.lib.uoa.gr/uoa/dl/object/5373970"],"dc:language":["Ελληνικά","Greek"],"dc:subject":["Θετικές Επιστήμες","Science"],"dc:title":["Σχεδιασμός, σύνθεση και φαρμακολογικός έλεγχος αδαμαντανικών αρωματικών ενώσεων κατά του T. brucei"],"dc:type":["born_digital_postgraduate_thesis","Διπλωματική Εργασία","Postgraduate Thesis"]},"updated_at":"2026-07-24T01:02:17Z"}