Progettazione, sintesi e valutazione farmacologica di derivati del 4-nitro-7-piperazin-1-il-2,1,3-benzossadiazolo come nuovi ligandi sigma fluorescenti
type: CreativeWork
description: Da sempre biologi e biochimici hanno focalizzato la loro attenzione in numerosi studi volti a chiarire i processi e le strutture molecolari fondamentali per la vita. Tra le tecnologie utilizzate allo scopo di conoscere la struttura di una biomolecola e la sua interazione con altre strutture, la diffrazione a raggi X, la risonanza magnetica nucleare ela microscopia elettronica permettono misure che richiedono grandi quantità di composti purificati, sono spesso eseguite in condizioni non-fisiologiche e sono raramente adatte per osservare le reazioni molecolari in tempo reale. Recenti sviluppi sono stati mostrati sia nel campo della fluorescenza che in numerosi metodi che consentono la selettività e l'analisi delle interazioni molecolari in condizioni fisiologiche, come nelle cellule vive. L'analisi si concentra sulle interazioni ligando-recettore e sul processo successivo di trasduzione del segnale, che determina la risposta finale cellulare. Generalmente questi processi sono mediati, attraverso le membrane cellulari, da proteine canale o recettori accoppiati a proteina G. I nuovi saggi di fluorescenza sono importanti per spiegarela funzione dei recettori e i processi di trasduzione del segnale, così come per lo screening di nuovi composti terapeutici. In particolare, il metodo della fluorescenza polarizzata (FP), della fluorescenza di risonanza a trasferimento di energia (FRET) e della fluorescenza a tempo risolto (TRFS), sono emersi come soluzione agli high-throughput screening assays(HTS), in quanto più rapidi, con minor impatto ambientale e minori costi. Sebbene siano stati riscontrati alcuni problemi analitici, i ligandi fluorescenti sono stati proposti come alternativa ai radioligandi per gli studi di binding sui recettori. Tali composti possono anche dare informazioni sulle caratteristiche bio-fisiche del sito di legame del ligando poichè alcuni fluorofori mostrano una resa quantica che dipende dalla lipofilicità o dal pH dell'ambiente. Inoltre potrebbero…
abstract: Da sempre biologi e biochimici hanno focalizzato la loro attenzione in numerosi studi volti a chiarire i processi e le strutture molecolari fondamentali per la vita. Tra le tecnologie utilizzate allo scopo di conoscere la struttura di una biomolecola e la sua interazione con altre strutture, la diffrazione a raggi X, la risonanza magnetica nucleare ela microscopia elettronica permettono misure che richiedono grandi quantità di composti purificati, sono spesso eseguite in condizioni non-fisiologiche e sono raramente adatte per osservare le reazioni molecolari in tempo reale. Recenti sviluppi sono stati mostrati sia nel campo della fluorescenza che in numerosi metodi che consentono la selettività e l'analisi delle interazioni molecolari in condizioni fisiologiche, come nelle cellule vive. L'analisi si concentra sulle interazioni ligando-recettore e sul processo successivo di trasduzione del segnale, che determina la risposta finale cellulare. Generalmente questi processi sono mediati, attraverso le membrane cellulari, da proteine canale o recettori accoppiati a proteina G. I nuovi saggi di fluorescenza sono importanti per spiegarela funzione dei recettori e i processi di trasduzione del segnale, così come per lo screening di nuovi composti terapeutici. In particolare, il metodo della fluorescenza polarizzata (FP), della fluorescenza di risonanza a trasferimento di energia (FRET) e della fluorescenza a tempo risolto (TRFS), sono emersi come soluzione agli high-throughput screening assays(HTS), in quanto più rapidi, con minor impatto ambientale e minori costi. Sebbene siano stati riscontrati alcuni problemi analitici, i ligandi fluorescenti sono stati proposti come alternativa ai radioligandi per gli studi di binding sui recettori. Tali composti possono anche dare informazioni sulle caratteristiche bio-fisiche del sito di legame del ligando poichè alcuni fluorofori mostrano una resa quantica che dipende dalla lipofilicità o dal pH dell'ambiente. Inoltre potrebbero…
author: SCHININA', BARBARA
language: ita
keywords: sigma, receptor, fluorescence, ligand, binding
date published: 2011-12-09
date modified: 2026-07-24T01:34:58Z
provider: Università degli Studi di Catania
publisher: Networked Digital Library of Theses and Dissertations
type: WebPage
source organization: Università degli studi di Catania

PropertyValue
property ID: Handle
value: https://hdl.handle.net/20.500.11769/585183