{"id":{"repo_id":"brazil-ufpe","oai_identifier":"oai:repositorio.ufpe.br:123456789/35387"},"canonical_url":"https://search.dev.ndltd.org/etd/brazil-ufpe/oai:repositorio.ufpe.br:123456789/35387","repository":{"repo_id":"brazil-ufpe","name":"Brazil UFPE","base_url":"https://repositorio.ufpe.br/oai/request"},"display":{"title":"Avaliação da atividade anti-Schistosoma mansoni de novos ftalimido-tiazóis","abstract":"A esquistossomose mansônica é considerada pela Organização Mundial da Saúde como uma doença negligenciada e afeta cerca de 240 milhões de pessoas em todo mundo. A quimioterapia para a enfermidade é composta por apenas dois fármacos, no entanto, apenas um é indicado para o tratamento em massa, o praziquantel. Além de possuir gosto amargo e uma série de efeitos colaterais, há relatos de possível resistência de algumas cepas ao princípio ativo e uma baixa adesão da população ao tratamento. Mediante os fatos acima, a busca por novos fármacos que atuem na forma adulta e forma larval do Schistosoma mansoni é necessária e urgente. Com o objetivo de identificar novos compostos protótipos que possuam atividade esquistossomicida, a atividade anti- S. mansoni de 9 compostos heterocíclicos classificados como ftalimido-tiazol foi testada e analisada. Almejando compreender a relação-estrutura atividade para essa classe de compostos, a atividade esquistossomicida foi determinada por ensaios de efetividade. Camundongos Swiss foram infectados com 120 cercárias e após cinquenta e cinco dias foram obtidos vermes adultos e incubados com as moléculas numa concentração que variou entre 5μg/mL até 100μg/mL durante um período de 144 horas. Os derivados com melhores resultados foram submetidos à análise ultraestrutural onde os parasitos foram incubados por até 48 horas. As moléculas clorossubstituídas (As-06, As-12 e As-13) também foram testadas contra a forma larval do parasito e demonstraram-se ativo mesmo na concentração de 2,5μg/mL e tempo de 48 horas. O composto As-13 demonstrou melhor atividade esquistossomicida e por isso, foi encaminhado ao tratamento vira oral na fase aguda da esquistossomose. Nesse contexto, a análise da mortalidade dos vermes adultos, diminuição da oviposição e a atividade antifibrosante desses compostos indicaram uma tendência na diminuição de vermes adultos recuperados o que pode nos indicar a possibilidade de um novo hit na terapêutica da esquistossomose mansônica.","abstract_html":"A esquistossomose mansônica é considerada pela Organização Mundial da Saúde como uma doença negligenciada e afeta cerca de 240 milhões de pessoas em todo mundo. A quimioterapia para a enfermidade é composta por apenas dois fármacos, no entanto, apenas um é indicado para o tratamento em massa, o praziquantel. Além de possuir gosto amargo e uma série de efeitos colaterais, há relatos de possível resistência de algumas cepas ao princípio ativo e uma baixa adesão da população ao tratamento. Mediante os fatos acima, a busca por novos fármacos que atuem na forma adulta e forma larval do Schistosoma mansoni é necessária e urgente. Com o objetivo de identificar novos compostos protótipos que possuam atividade esquistossomicida, a atividade anti- S. mansoni de 9 compostos heterocíclicos classificados como ftalimido-tiazol foi testada e analisada. Almejando compreender a relação-estrutura atividade para essa classe de compostos, a atividade esquistossomicida foi determinada por ensaios de efetividade. Camundongos Swiss foram infectados com 120 cercárias e após cinquenta e cinco dias foram obtidos vermes adultos e incubados com as moléculas numa concentração que variou entre 5μg/mL até 100μg/mL durante um período de 144 horas. Os derivados com melhores resultados foram submetidos à análise ultraestrutural onde os parasitos foram incubados por até 48 horas. As moléculas clorossubstituídas (As-06, As-12 e As-13) também foram testadas contra a forma larval do parasito e demonstraram-se ativo mesmo na concentração de 2,5μg/mL e tempo de 48 horas. O composto As-13 demonstrou melhor atividade esquistossomicida e por isso, foi encaminhado ao tratamento vira oral na fase aguda da esquistossomose. Nesse contexto, a análise da mortalidade dos vermes adultos, diminuição da oviposição e a atividade antifibrosante desses compostos indicaram uma tendência na diminuição de vermes adultos recuperados o que pode nos indicar a possibilidade de um novo hit na terapêutica da esquistossomose mansônica.","abstract_has_math":false,"creators":["BARBOSA, Miria de Oliveira"],"institution":"Universidade Federal de Pernambuco","degree_name":null,"degree_level":null,"degree_discipline":null,"degree_department":null,"school":null,"contributors":[],"advisors":["LEITE, Ana Cristina Lima"],"committee_chairs":[],"committee_members":[],"year":2018,"date_issued":"2018-07-25","date_published":"2018-07-25","updated_at":"2026-07-24T01:18:49Z","subjects":["Esquistossomicida","Ftalimido-tiazóis","Profilática"],"languages":["por"],"rights":["openAccess","Attribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 Brazil"],"rights_urls":["http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/br/"],"identifier_entries":[]},"links":{"outbound_url":"https://repositorio.ufpe.br/handle/123456789/35387","outbound_label":"Repository record","outbound_source":"dc:identifier.uri"},"metadata_groups":[{"id":"people","label":"People","entries":[{"key":"dc:contributor.advisor","label":"Advisor","values":["LEITE, Ana Cristina Lima"]},{"key":"dc:creator","label":"Author","values":["BARBOSA, Miria de Oliveira"]}]},{"id":"academic_context","label":"Academic Context","entries":[{"key":"dc:date.accessioned","label":"Dc Date Accessioned","values":["2019-12-02T16:41:36Z"]},{"key":"dc:date.available","label":"Dc Date Available","values":["2019-12-02T16:41:36Z"]},{"key":"dc:date.issued","label":"Date","values":["2018-07-25"]},{"key":"dc:publisher","label":"Institution","values":["Universidade Federal de Pernambuco"]},{"key":"dc:type","label":"Dc Type","values":["doctoralThesis"]}]},{"id":"subjects_keywords","label":"Subjects and Keywords","entries":[{"key":"dc:subject","label":"Dc Subject","values":["Esquistossomicida","Ftalimido-tiazóis","Profilática"]}]},{"id":"language_rights","label":"Language and Rights","entries":[{"key":"dc:language.iso","label":"Language (ISO)","values":["por"]},{"key":"dc:rights","label":"Dc Rights","values":["openAccess","Attribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 Brazil"]},{"key":"dc:rights.uri","label":"Rights URI","values":["http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/br/"]}]},{"id":"identifiers","label":"Identifiers","entries":[{"key":"dc:identifier.uri","label":"Identifier URI","values":["https://repositorio.ufpe.br/handle/123456789/35387"]}]},{"id":"additional","label":"Additional Metadata","entries":[{"key":"dc:description.abstract","label":"Abstract","values":["A esquistossomose mansônica é considerada pela Organização Mundial da Saúde como uma doença negligenciada e afeta cerca de 240 milhões de pessoas em todo mundo. A quimioterapia para a enfermidade é composta por apenas dois fármacos, no entanto, apenas um é indicado para o tratamento em massa, o praziquantel. Além de possuir gosto amargo e uma série de efeitos colaterais, há relatos de possível resistência de algumas cepas ao princípio ativo e uma baixa adesão da população ao tratamento. Mediante os fatos acima, a busca por novos fármacos que atuem na forma adulta e forma larval do Schistosoma mansoni é necessária e urgente. Com o objetivo de identificar novos compostos protótipos que possuam atividade esquistossomicida, a atividade anti- S. mansoni de 9 compostos heterocíclicos classificados como ftalimido-tiazol foi testada e analisada. Almejando compreender a relação-estrutura atividade para essa classe de compostos, a atividade esquistossomicida foi determinada por ensaios de efetividade. Camundongos Swiss foram infectados com 120 cercárias e após cinquenta e cinco dias foram obtidos vermes adultos e incubados com as moléculas numa concentração que variou entre 5μg/mL até 100μg/mL durante um período de 144 horas. Os derivados com melhores resultados foram submetidos à análise ultraestrutural onde os parasitos foram incubados por até 48 horas. As moléculas clorossubstituídas (As-06, As-12 e As-13) também foram testadas contra a forma larval do parasito e demonstraram-se ativo mesmo na concentração de 2,5μg/mL e tempo de 48 horas. O composto As-13 demonstrou melhor atividade esquistossomicida e por isso, foi encaminhado ao tratamento vira oral na fase aguda da esquistossomose. Nesse contexto, a análise da mortalidade dos vermes adultos, diminuição da oviposição e a atividade antifibrosante desses compostos indicaram uma tendência na diminuição de vermes adultos recuperados o que pode nos indicar a possibilidade de um novo hit na terapêutica da esquistossomose mansônica."]},{"key":"dc:title","label":"Title","values":["Avaliação da atividade anti-Schistosoma mansoni de novos ftalimido-tiazóis"]}]}],"canonical_facts":{"dc:contributor.advisor":["LEITE, Ana Cristina Lima"],"dc:creator":["BARBOSA, Miria de Oliveira"],"dc:date.accessioned":["2019-12-02T16:41:36Z"],"dc:date.available":["2019-12-02T16:41:36Z"],"dc:date.issued":["2018-07-25"],"dc:description.abstract":["A esquistossomose mansônica é considerada pela Organização Mundial da Saúde como uma doença negligenciada e afeta cerca de 240 milhões de pessoas em todo mundo. A quimioterapia para a enfermidade é composta por apenas dois fármacos, no entanto, apenas um é indicado para o tratamento em massa, o praziquantel. Além de possuir gosto amargo e uma série de efeitos colaterais, há relatos de possível resistência de algumas cepas ao princípio ativo e uma baixa adesão da população ao tratamento. Mediante os fatos acima, a busca por novos fármacos que atuem na forma adulta e forma larval do Schistosoma mansoni é necessária e urgente. Com o objetivo de identificar novos compostos protótipos que possuam atividade esquistossomicida, a atividade anti- S. mansoni de 9 compostos heterocíclicos classificados como ftalimido-tiazol foi testada e analisada. Almejando compreender a relação-estrutura atividade para essa classe de compostos, a atividade esquistossomicida foi determinada por ensaios de efetividade. Camundongos Swiss foram infectados com 120 cercárias e após cinquenta e cinco dias foram obtidos vermes adultos e incubados com as moléculas numa concentração que variou entre 5μg/mL até 100μg/mL durante um período de 144 horas. Os derivados com melhores resultados foram submetidos à análise ultraestrutural onde os parasitos foram incubados por até 48 horas. As moléculas clorossubstituídas (As-06, As-12 e As-13) também foram testadas contra a forma larval do parasito e demonstraram-se ativo mesmo na concentração de 2,5μg/mL e tempo de 48 horas. O composto As-13 demonstrou melhor atividade esquistossomicida e por isso, foi encaminhado ao tratamento vira oral na fase aguda da esquistossomose. Nesse contexto, a análise da mortalidade dos vermes adultos, diminuição da oviposição e a atividade antifibrosante desses compostos indicaram uma tendência na diminuição de vermes adultos recuperados o que pode nos indicar a possibilidade de um novo hit na terapêutica da esquistossomose mansônica."],"dc:identifier.uri":["https://repositorio.ufpe.br/handle/123456789/35387"],"dc:language.iso":["por"],"dc:publisher":["Universidade Federal de Pernambuco"],"dc:rights":["openAccess","Attribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 Brazil"],"dc:rights.uri":["http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/br/"],"dc:subject":["Esquistossomicida","Ftalimido-tiazóis","Profilática"],"dc:title":["Avaliação da atividade anti-Schistosoma mansoni de novos ftalimido-tiazóis"],"dc:type":["doctoralThesis"]},"updated_at":"2026-07-24T01:18:49Z"}