Caracterização do estado sólido de dispersões sólidas de nifedipino obtidas por secagem por aspersão.
O nifedipino droga praticamente insolúvel em água usada terapeuticamente como antagonista de canais de cálcio para o tratamento de angina e agente anti-hipertensivo. Este estudo tem como finalidade a caracterização do estado sólido e estabilidade térmica do nifedipino, como de suas dispersões sólidas (DS) obtidas através do método de secagem por aspersão, investigando as interações físicas fármaco-carreadores, correlacionando os dados térmicos e de difratometria de Raios X, além da quantificação do fármaco liberado no processo de dissolução. Para tanto, fizemos uso das técnicas termoanalíticas Calorimetria Exploratória Diferencial (DSC), DSC fotovisual, Análise Térmica Diferencial (DTA) e Termogravimética (TG). As dispersões sólidas foram preparadas pelos métodos de secagem por aspersão com diferentes carreadores, lauril sulfato de sódio (LSS), polivinilpirrolidona (PVP), polietileno glicol 400 e 6000 (PEG 400 e PEG 6000). Tanto as curvas TG dinâmicas como as curvas de DTA dos carreadores e das DSs foram obtidas na razão de aquecimento 10ºC.min-1. As curvas DSC do fármaco evidenciaram a fusão ocorrendo na faixa relatada na literatura, enquanto que suas curvas DTA e TG dinâmica mostram diferenças das faixas de temperaturas de termodecomposição com o aumento da razão de temperatura. Observou-se que as DS com PVP K30, PEG 400 e PEG 6000 apresentaram uma maior estabilidade em relação ao fármaco cristalino. Os difratogramas das DS mostraram um padrão de difração de substância amorfa, diferentemente do fármaco. As dispersões sólidas, com LSS, PVP resultaram em uma aumento na taxa de dissolução em relação ao fármaco (43% ± 1,06 e 18% ± 6,94 aos 5 minutos, respectivamente) no meio USP tampão fosfato pH 7,5, e no meio USP fluido gástrico sem enzima pH 1,2 com 0,5% (m/v) de lauril sulfato de sódio ( 62,43 % ± 7,01 e 27,90 ± 2,7 aos 5 minutos), em comparação com fármaco ( 0,45 % ± 0,24 aos 5 minutos).
Nifedipino, Análise térmica, Estabilidade
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