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Results
Showing 1 to 9 of 9 for “"recettori sigma"”.
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Sintesi e valutazione preclinica di ligandi per i recettori sigma utili per il trattamento dei tumori e per la gestione del dolore
… allo sviluppo di ligandi in grado di legare i recettori sigma (σ), una classe di proteine recettoriali coinvolte in diverse patologie, comprese le malattie neurologiche, il dolore e il cancro. Le prime due serie di molecole sono state sviluppate combinando ligandi selettivi per i recettori σ, …
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Progettazione, sintesi e valutazione biologica di nuovi ligandi come potenziali agenti terapeutici per il trattamento del dolore persistente
… sintetizzare nuovi ligandi capaci di legare i recettori oppioidi e/o i recettori sigma (σR), entrambi coinvolti nella modulazione del dolore. Sulla base di studi SAR, sono state ottenute diverse serie di composti a struttura benzomorfanica come derivati di LP1 e LP2, ligandi capaci di legare …
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Semi-synthesis, synthesis and preclinical evaluation of sigma receptors ligands for the treatment of neuropathic pain [Semi-sintesi, sintesi e valutazione preclinica dei ligandi dei recettori sigma per il trattamento del dolore neuropatico]
… di dottorato ha volta la propria attenzione sui recettori sigma (SR) come nuovi bersagli terapeutici, con l'obiettivo primario di sviluppare piccole molecole selettive per ciascun sottotipo di SR: sigma-1 (S1R) e sigma-2 (S2R). Sono state esplorate varie strutture, tra cui quella morfanica, …
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Design and synthesis of small molecules for oncological and neurodegenerative diseases with multitarget properties [Progettazione e sintesi di piccole molecole con proprietà multitarget per malattie oncologiche e neurodegenerative]
… questo approccio vi è il duplice targeting dei recettori sigma (σ1R e σ2R) e dell’istone deacetilasi (HDAC), regolatori chiave dell’omeostasi cellulare, della neuroprotezione e della progressione tumorale. È stato definito un quadro teorico ed empirico dettagliato, a partire da un’ampia analisi …
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Progettazione e sintesi di nuovi ligandi sigma-1 bifunzionali con attività antiossidante
… stato suggerito il coinvolgimento del recettore sigma-1 nei meccanismi che mediano la neuroprotezione. Questa proteina è localizzata a livello della Mitochondrial Associated Membranes (MAM), dove modula il flusso di ioni Ca2+ dal reticolo endoplasmatico (ER) ai mitocondri, agendo da chaperone …
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PROGETTAZIONE E SINTESI DI LIGANDI IBRIDI SIGMA-NO LIGHT-ACTIVATED A POTENZIALE ATTIVITA ANTIPROLIFERATIVA. NIH 10495 E DERIVATI: MODULAZIONE DELL ATTIVITA OPPIOIDE, SIGMA-1 ED HDAC NEL DOLORE NEUROPATICO.
… la progettazione e sintesi di ligandi ibridi NO/sigma attivati dalla luce a potenziale attività antitumorale, sfruttando l'overespressione dei recettori sigma in molte linee cellulari tumorali umane. Dato il crescente interesse per i ligandi sigma come potenziali agenti chemioterapici e sulla …
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Progettazione e sintesi di ligandi sigma selettivi
ABSTRACT Ligandi selettivi per recettori sigma-1 e sigma-2, possono essere farmaci potenzialmente utili per il trattamento di diverse condizioni patologiche, quali disturbi psichiatrici, abuso di cocaina, memoria e disturbi di apprendimento, discinesia e reazioni distoniche indotte da farmaci …
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Progettazione, sintesi e valutazione farmacologica di derivati del 4-nitro-7-piperazin-1-il-2,1,3-benzossadiazolo come nuovi ligandi sigma fluorescenti
… le membrane cellulari, da proteine canale o recettori accoppiati a proteina G. I nuovi saggi di fluorescenza sono importanti per spiegarela funzione dei recettori e i processi di trasduzione del segnale, così come per lo screening di nuovi composti terapeutici. In particolare, il metodo …
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Ligandi ibridi Sigma-HDAC come potenziale trattamento terapeutico per il melanoma uveale: design, sintesi e valutazione biologica
… uveale. Come riportato in letteratura, i recettori σ sono presenti a livello uveale (iride e corpo ciliare) e, come abbiamo riportato in recenti studi preliminari, alcuni ligandi dual-target/dual-function (σ1 e HDAC) mostrano sia proprietà antiangiogeniche che antiproliferative. Inoltre, …